塩酸ベルベリン

大腸菌、大腸菌、肺炎双球菌、黄色ブドウ球菌、連鎖球菌、チフス菌、アメーバに対して阻害効果があります。 臨床的には、主に感染症や細菌を破壊するために使用されます。 この製品には抗不整脈効果があることもわかりました。 ベルベリンはインビトロで抗腫瘍活性があり、B16 細胞の分泌を誘導することができます。 シタラビンと同じ塩酸塩インビトロでは良い効果があります。

目的
イソキノリンアルカロイドの一種。 分子式[C20H18NO4]+。 ベルベリンとも呼ばれます。 マギ科を含む10属4科の多くの植物に存在します。 ベルベリンは、ジエチルエーテルから黄色の針状結晶を沈殿させることがあります。 融点145℃。 水に溶けるが、ベンゼン、エーテル、クロロホルムには溶けない。 ベルベリンは第 4 級アンモニウム アルカロイドであり、その塩の水への溶解度は比較的小さく、たとえば塩酸塩は 1:500、硫酸塩は 1:30 です。 水または希エタノールから沈殿したベルベリンの結晶には、5.5 分子の結晶水が含まれています。 クロロホルム、アセトン、またはベンゼンから結晶化された場合、対応する結晶化溶媒分子も含まれます。 ベルベリンは、さまざまなアルカリで処理すると、第 4 級アンモニウム型、アルデヒド型、アルコール型の 3 つの異なる形態のベルベリンが得られますが、その中で第 4 級アンモニウム型が最も安定です。 ベルベリンは、溶血性レンサ球菌、黄色ブドウ球菌、淋菌、フロインディおよび赤癬菌に対して抗菌効果があり、白血球の貪食作用を高めます。 塩酸ベルベリン（一般的に塩酸ベルベリンとして知られています）は、胃腸炎、細菌性赤痢などの治療に広く使用されており、結核、猩紅熱、急性扁桃炎、呼吸器感染症にも一定の効果があります。

薬理学
薬力学
広い抗菌スペクトルを持ち、溶血性連鎖球菌、黄色ブドウ球菌、コレラ菌など、さまざまなグラム陽性菌やグラム陰性菌に対して in vitro で抗菌効果を発揮します。 髄膜炎菌、赤癬菌、腸チフス菌、ジフテリア菌などには強い阻害作用があります。 低濃度では静菌性があり、高濃度では殺菌性があります。 また、インフルエンザウイルス、アメーバ、レプトスピラ、そして特定の皮膚真菌。 インビトロ実験により、ベルベリンが白血球および肝臓細網内皮系の貪食能力を高めることができることが確認されました。 赤癬菌、溶連菌、黄色ブドウ球菌等が耐性を持ちやすい菌です。 この製品とペニシリンおよびストレプトマイシンとの間に交差耐性はありません。

薬物動態
経口吸収が悪い。 注射後は速やかにさまざまな臓器や組織に浸透し、血中濃度は短時間維持されます。 筋肉注射後の血中濃度は下限阻止濃度よりも低くなります。 この薬は広く分布しており、主に心臓、骨、肺、肝臓に分布しています。 組織内での滞留時間は短く、24 時間後には微量のみが残ります。 ほとんどの薬物は体内で代謝されて除去され、48 時間以内に元の形で排泄されるのは投与量の 5% 未満のみです。
最近の報告によると、この製品は細菌の表面の線毛の数を減らし、細菌がヒトの細胞に付着するのを防ぎ、治療効果があると考えられています。 この製品はヘリコバクターにも効果があり、胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍を軽減することができます。

無効化されているため、慎重に使用してください
小児にも使用できますが、遺伝性グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の小児には禁忌です。この製品は溶血性貧血を引き起こし、黄疸を引き起こす可能性があるためです。

副作用
(1) 経口副作用はまれで、まれに吐き気、嘔吐、発疹、薬熱などがありますが、服用を中止すると消失します。
(2) 静脈内注射または点滴は、血管拡張、血圧低下、心臓抑制などの反応を引き起こす可能性があります。 重症の場合はアスペン症候群を発症し、死に至ることもあります。 中国は塩酸ベルベリンの各種注射の廃止を発表した。
軽度の腹部または胃の不快感、便秘または下痢を起こす人もいます。

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